一個(gè)國際研究小組20日說，他們破解了傳統(tǒng)中藥常山的抗瘧機(jī)理，在此基礎(chǔ)上有望開發(fā)出安全、有效的新一代抗瘧藥。

　　這項(xiàng)成果發(fā)表在新一期美國《科學(xué)轉(zhuǎn)化醫(yī)學(xué)》雜志上。中藥常山是虎耳草科植物常山的根，在中國用于治療瘧疾可追溯至2000多年前，但其毒性較大，臨床應(yīng)用受限。

　　負(fù)責(zé)研究的哈佛大學(xué)助理教授拉爾夫·馬齊切克告訴新華社記者，常山可能是最古老的抗瘧藥，基于常山活性成分常山堿開發(fā)的一些合成化合物如常山酮的抗瘧效果與青蒿素一樣好，但人們并不清楚其作用原理，也不了解怎樣減輕它的毒副作用，限制了對其進(jìn)一步利用。

　　為此，馬齊切克領(lǐng)銜的研究小組分析了兩種對常山堿有著高度耐藥性的瘧原蟲的基因組序列，結(jié)果發(fā)現(xiàn)，這兩種瘧原蟲中唯一的共同變異是一個(gè)編碼脯氨酰tRNA合成酶的基因。進(jìn)一步研究顯示，這個(gè)合成酶就是常山堿的藥物標(biāo)靶，是常山堿遏制瘧原蟲感染的關(guān)鍵所在。

　　研究人員就此開發(fā)出一種名為halofuginol的化合物，并利用它治療感染瘧疾的小鼠。結(jié)果顯示，該化合物有效減少了瘧原蟲感染，接受治療的小鼠沒有出現(xiàn)嚴(yán)重副作用。

　　“這證明，可以研發(fā)出耐受性更好的常山堿類似物。”馬齊切克還說：“如果一切順利，我們預(yù)計(jì)5到10年內(nèi)將有一種相關(guān)藥物進(jìn)入臨床應(yīng)用。”

　　瘧疾是一種由瘧原蟲引起的急性傳染病，多由蚊子叮咬傳播。全球每年有超過60萬人死于瘧疾，其中多數(shù)是非洲5歲以下兒童。目前最有效的抗瘧藥物是，同樣在傳統(tǒng)中藥基礎(chǔ)上開發(fā)出的青蒿素。但由于東南亞部分地區(qū)的瘧原蟲已發(fā)展出對青蒿素的抗藥性，有必要盡快開發(fā)出新一代抗瘧藥(記者 林小春)。